Artemisia annua L. se utiliza en toda Asia y África como té y jugo de prensa para tratar la malaria y los síntomas relacionados (fiebre, escalofríos). Su ingrediente activo, la artemisinina (ARS), se ha desarrollado como fármaco antipalúdico y se utiliza en todo el mundo. Curiosamente, su bioactividad no se limita al tratamiento de la malaria. Nosotros y otros descubrimos que los fármacos del tipo ARS también son anticancerígenos in vitro e in vivo. En esta revisión, damos una visión sistemática de la literatura publicada en las últimas dos décadas hasta finales de 2016. Al igual que otros productos naturales, el ARS actúa de forma multiespecífica contra los tumores. La respuesta celular del ARS y sus derivados (dihidroartemisinina, artesunato, arteméter, arteéter) hacia las células cancerosas incluye la respuesta de estrés oxidativo por especies reactivas de oxígeno y óxido nítrico, el daño y la reparación del ADN (reparación por escisión de bases, recombinación homóloga, unión de extremos no homólogos), diversos modos de muerte celular (apoptosis, autofagia, ferroptosis, necrosis, necroptosis, oncosis), inhibición de la angiogénesis y de las vías de transducción de señales relacionadas con los tumores (por ejemplo, Wnt/β-corona).por ejemplo, la vía Wnt/β-catenina, la vía AMPK, las vías metastásicas y otras) y los transductores de señales (NF-κB, MYC/MAX, AP-1, CREBP, mTOR, etc.). Los fármacos del tipo ARS están en las escaleras de acceso a la clínica. Varios informes de casos publicados y ensayos piloto de fase I/II indican la actividad clínica anticancerosa de estos compuestos. Debido a los casos inesperados de hepatotoxicidad, no se recomiendan las combinaciones de fármacos de tipo ARS con medicinas complementarias y alternativas, hasta que los ensayos clínicos controlados demuestren la seguridad de los tratamientos combinados no aprobados.