Artemisia annua L. est utilisée dans toute l’Asie et l’Afrique sous forme de thé et de jus de presse pour traiter le paludisme et les symptômes associés (fièvre, frissons). Son ingrédient actif, l’artémisinine (ARS), a été développé comme médicament antipaludique et est utilisé dans le monde entier. Il est intéressant de noter que la bioactivité n’est pas limitée au traitement du paludisme. Nous et d’autres avons découvert que les médicaments de type ARS se révèlent également anticancéreux in vitro et in vivo. Dans cette revue, nous donnons un aperçu systématique de la littérature publiée au cours des deux dernières décennies jusqu’à la fin de 2016. Comme d’autres produits naturels, l’ARS agit de manière multispécifique contre les tumeurs. La réponse cellulaire de l’ARS et de ses dérivés (dihydroartémisinine, artésunate, artéméther, artééther) envers les cellules cancéreuses comprend la réponse au stress oxydatif par les espèces réactives de l’oxygène et l’oxyde nitrique, les dommages et la réparation de l’ADN (réparation par excision des bases, recombinaison homologue, jonction des extrémités non homologues), divers modes de mort cellulaire (apoptose, autophagie, ferroptose, nécrose, nécroptose, oncose), l’inhibition de l’angiogenèse et des voies de transduction des signaux liés aux tumeurs (par ex.la voie Wnt/β-caténine, la voie AMPK, les voies métastatiques et autres) et des transducteurs de signaux (NF-κB, MYC/MAX, AP-1, CREBP, mTOR, etc.). Les médicaments de type ARS sont en train de monter les escaliers vers les cliniques. Plusieurs rapports de cas publiés et des essais pilotes de phase I/II indiquent une activité anticancéreuse clinique de ces composés. En raison de cas inattendus d’hépatotoxicité, les combinaisons de médicaments de type ARS avec des médecines complémentaires et alternatives ne sont pas recommandées, jusqu’à ce que des essais cliniques contrôlés prouvent la sécurité des traitements combinés non approuvés.