Artemisia annua L. wordt in heel Azië en Afrika gebruikt als thee en perssap om malaria en daarmee samenhangende symptomen (koorts, rillingen) te behandelen. Het actieve bestanddeel, artemisinine (ARS), is ontwikkeld als antimalaria geneesmiddel en wordt wereldwijd gebruikt. Interessant is dat de bioactiviteit niet beperkt is tot de behandeling van malaria. Wij en anderen ontdekten dat geneesmiddelen van het ARS-type ook kankerbestrijdend werken in vitro en in vivo. In deze review geven we een systematisch overzicht van de literatuur die in de afgelopen twee decennia tot eind 2016 is gepubliceerd. Net als andere natuurlijke producten, werkt ARS op een multi-specifieke manier tegen tumoren. De cellulaire respons van ARS en zijn derivaten (dihydroartemisinine, artesunaat, artemether, arteether) op kankercellen omvat oxidatieve stress respons door reactieve zuurstofspecies en stikstofmonoxide, DNA schade en herstel (base excision repair, homologe recombinatie, niet-homologe end-joining), verschillende vormen van celdood (apoptose, autofagie, ferroptose, necrose, necroptose, oncose), remming van angiogenese en tumorgerelateerde signaaltransductiewegen (bv.b.v. Wnt/β-catenin pathway, AMPK pathway, metastatic pathways, en andere) en signaaltransductoren (NF-κB, MYC/MAX, AP-1, CREBP, mTOR, enz.). Geneesmiddelen van het ARS-type bevinden zich op de trap naar de klinieken. Verscheidene gepubliceerde casusrapporten en experimentele fase I/II-proeven wijzen op klinische antikankeractiviteit van deze verbindingen. Vanwege onverwachte gevallen van hepatotoxiciteit worden combinaties van geneesmiddelen van het ARS-type met complementaire en alternatieve geneesmiddelen niet aanbevolen, totdat gecontroleerd klinisch onderzoek de veiligheid van niet-goedgekeurde combinatiebehandelingen zal aantonen.