Artemisia annua L. é usada em toda a Ásia e África como chá e sumo de imprensa para tratar a malária e sintomas relacionados (febre, calafrios). Seu princípio ativo, a artemisinina (ARS), foi desenvolvido como medicamento antimalárico e é usado em todo o mundo. Curiosamente, a bioactividade não se restringe ao tratamento da malária. Nós e outros descobrimos que os medicamentos do tipo ARS também revelam anticancerígenos in vitro e in vivo. Nesta revisão, damos uma visão sistemática da literatura publicada ao longo das últimas duas décadas até o final de 2016. Como outros produtos naturais, o ARS atua de forma multiespecífica contra tumores. A resposta celular do ARS e seus derivados (diidroartemisinina, artesunato, artemeter, arteeter) às células cancerosas inclui a resposta ao estresse oxidativo por espécies reativas de oxigênio e óxido nítrico, dano e reparação do DNA (reparação da excisão de base, recombinação homóloga, união final não homóloga), vários modos de morte celular (apoptose, autofagia, ferroptose, necrose, necroptose, oncose), inibição de angiogênese e vias de transdução de sinal relacionadas ao tumor (e.g. Via Wnt/β-catenin, via AMPK, vias metastáticas e outras) e transdutores de sinal (NF-κB, MYC/MAX, AP-1, CREBP, mTOR, etc). Os medicamentos do tipo ARS estão nas escadas para as clínicas. Vários relatos de casos publicados e ensaios da fase piloto I/II indicam actividade anticancerígena clínica destes compostos. Devido a casos inesperados de hepatotoxicidade, combinações de medicamentos do tipo ARS com medicamentos complementares e alternativos não são recomendadas, até que ensaios clínicos controlados comprovem a segurança de tratamentos combinados não aprovados.