Artemisia annua L. wird in ganz Asien und Afrika als Tee und Presssaft zur Behandlung von Malaria und damit verbundenen Symptomen (Fieber, Schüttelfrost) verwendet. Sein Wirkstoff, Artemisinin (ARS), wurde als Malariamittel entwickelt und wird weltweit eingesetzt. Interessanterweise ist die Bioaktivität nicht auf die Malariabehandlung beschränkt. Wir und andere haben herausgefunden, dass ARS-artige Medikamente in vitro und in vivo auch krebshemmend wirken. In dieser Übersicht geben wir einen systematischen Überblick über die in den letzten zwei Jahrzehnten bis Ende 2016 veröffentlichte Literatur. Wie andere Naturstoffe wirkt ARS auf multispezifische Weise gegen Tumore. Die zelluläre Reaktion von ARS und seinen Derivaten (Dihydroartemisinin, Artesunat, Artemether, Arteether) auf Krebszellen umfasst die Reaktion auf oxidativen Stress durch reaktive Sauerstoffspezies und Stickstoffoxid, DNA-Schäden und -Reparatur (Basen-Exzisionsreparatur, homologe Rekombination, nicht-homologes End-Joining), verschiedene Zelltodmodi (Apoptose, Autophagie, Ferroptose, Nekrose, Nekroptose, Onkose), Hemmung der Angiogenese und tumorbezogener Signaltransduktionswege (z. B. Wnt/β-Caten)z.B. Wnt/β-Catenin-Signalweg, AMPK-Signalweg, metastatische Signalwege und andere) und Signalüberträger (NF-κB, MYC/MAX, AP-1, CREBP, mTOR usw.). Medikamente vom ARS-Typ sind auf dem besten Weg in die Kliniken. Mehrere veröffentlichte Fallberichte und Pilotversuche der Phase I/II deuten auf eine klinische Anti-Krebs-Aktivität dieser Verbindungen hin. Wegen unerwarteter Fälle von Hepatotoxizität werden Kombinationen von ARS-Arzneimitteln mit komplementären und alternativen Arzneimitteln nicht empfohlen, bis kontrollierte klinische Studien die Sicherheit von nicht zugelassenen Kombinationsbehandlungen belegen.